Трициклические антидепрессанты: применение и побочные эффекты

Хотя сегодня они используются реже, чем СИОЗС и другие более современные антидепрессанты, трициклики на протяжении многих десятилетий были предпочтительным фармакологическим средством для лечения депрессивных расстройств.

В этой статье мы опишем Что такое трициклические антидепрессанты? для чего они используются и каковы их наиболее распространенные побочные эффекты.

• Статья по теме: «Типы антидепрессантов: характеристика и эффекты»

Что такое трициклические антидепрессанты?

Трициклики - это психотропные препараты, которые используются для лечения депрессивных расстройств. Хотя во многих странах они были заменены в качестве препаратов выбора другими более эффективными антидепрессантами. Эффект лекарств, используемых для лечения депрессии, обычно связан с агонизмом серотонина и норадреналина.

Название этих лекарств происходит от их химической структуры: они состоят из трех колец атомов. Спустя годы после появления трициклических антидепрессантов также появились тетрациклики, которые образованы четырьмя кольцами вместо трех.

С того момента, как это появилось Имипрамин, первый антидепрессант этого класса большое количество трицикликов было произведено с некоторыми дифференциальными характеристиками. К наиболее распространенным относятся кломипрамин, амитриптилин, нортриптилин, дезипрамин, мапротилин, доксепин, амоксапин, протриптилин и тримипрамин.

• Может быть, вы заинтересованы: «Психотропные препараты: препараты, которые действуют на мозг»

Каков его механизм действия?

Трициклические антидепрессанты являются агонистами моноаминов, типа нейротрансмиттера, очень важного для нервной системы человека. Эти потенцирующие эффекты влияют на серотонин, норэпинефрин и, менее важно, дофамина.

Его основная терапевтическая активность связана с ингибированием обратного захвата этих нейротрансмиттеров, что увеличивает доступность моноаминов в синаптическом пространстве. Тем не менее, также влияют на побочный гистамин и ацетилхолин , на которые они оказывают антагонистическое действие.

Из-за низкой специфичности механизма его действия, который направлен не только на наиболее важные нейротрансмиттеры, как и на другие антидепрессанты, трициклики могут быть полезны для облегчения симптомов депрессии, но также могут вызывать побочные эффекты и очень серьезные побочные реакции.

История этих лекарств

Трициклики были обнаружены в процессе производства антипсихотических препаратов. В 1950 году был синтезирован кломипрамин, нейролептик с трициклической структурой , Информация об этом препарате привела вскоре к созданию имипрамина, первого трициклического соединения, специально предназначенного для лечения депрессии.

В последние десятилетия популярность трицикликов снизилась в большинстве регионов мира из-за открытия более эффективных и безопасных антидепрессантов, в частности селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и антидепрессантов четвертого поколения, таких как венлафаксин и ребоксетин.

Ваши функции

Несмотря на свое название, трициклические антидепрессанты не используются только в случаях депрессии, но на протяжении всей его истории применялись многочисленные психологические расстройства.

1. Депрессивные расстройства

Основным показанием трицикликов является лечение депрессивных расстройств , как большая депрессия, так и другие более легкие варианты, особенно дистимия. В настоящее время они назначаются в основном при меланхолической депрессии и в тех случаях, которые не улучшаются при употреблении других антидепрессантов с меньшим количеством побочных эффектов.

• Вы можете быть заинтересованы: "Есть несколько типов депрессии?"

2. Тревожные расстройства

Некоторые трициклики иногда используются для лечения различных тревожных расстройств: было показано, что имипрамин эффективен при генерализованном тревожном расстройстве и паническом расстройстве, в то время как кломипрамин по-прежнему используется в случаях обсессивно-компульсивного расстройства (очень связано с депрессией) и амитриптилин при посттравматическом стрессе.

• Связанная статья: «Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР): что это такое и как оно проявляется?»

3. Хроническая боль

К числу расстройств, связанных с хронической болью, которые лечили трициклическими препаратами, относятся фибромиалгия и невропатическая боль; Считается, что агонизм серотонина и норадреналина косвенно влияет на выработку эндогенных опиоидов , которые оказывают обезболивающее действие. Амитриптилин, кажется, особенно полезен в этом отношении.

4. Бессонница

Седативные побочные эффекты трициклических антидепрессантов привели к тому, что их иногда использовали для лечения симптомов бессонницы. Тем не менее, важно иметь в виду, что существуют другие, более специфические лекарства для этих проблем, и, прежде всего, что психологическая терапия является наиболее рекомендуемым способом преодоления проблем со сном.

5. Расстройства пищевого поведения

Опять же, терапевтические эффекты трициклических при расстройствах пищевого поведения они связаны с одним из его наиболее частых побочных эффектов : увеличение веса. В частности, кломипрамин иногда назначают как часть терапии нервной анорексии.

6. Ночной энурез и ночные ужасы

Имипрамин эффективен при лечении двух расстройств сна у детей: ночной энурез и ночные страхи. Эти эффекты связаны с уменьшенный дельта-сон или медленные волны , во время которого появляются эти эпизоды.

• Статья по теме: «Типы мозговых волн: дельта, тета, альфа, бета и гамма»

Побочные эффекты трициклических антидепрессантов

Хотя побочные эффекты, связанные с использованием трициклических антидепрессантов, в значительной степени зависят от их агонизма или антагонизма к определенным нейротрансмиттерам, в этом разделе мы сосредоточимся на побочных реакциях, наиболее часто связанных с этим классом психотропных препаратов в целом.

Как мы уже упоминали в предыдущем разделе, между Наиболее распространенные побочные эффекты трициклических антидепрессантов мы обнаружили седативный эффект и увеличение веса; оба связаны с ингибированием активности гистамина.

Блокада рецепторов ацетилхолина вызывает побочные эффекты, такие как запор, задержка мочи, сухость во рту, помутнение зрения и проблемы с памятью , С другой стороны, ингибирование альфа-адренергических рецепторов связано с изменениями кровообращения, особенно с головокружением и ортостатической гипотензией.

Среди серьезных побочных реакций на потребление трицикликов подчеркивает нейролептический злокачественный синдром состоящий из появления респираторных, сердечных и мышечных изменений, которые могут вызвать кому и, примерно, в одной пятой случаев, смерть. Этот синдром чаще встречается у людей старше 50 лет.

Заслуживает внимания также высокий потенциал трициклического привыкания, поскольку фармакологическая толерантность развивается легко. Появление тяжелого абстинентного синдрома после резкого прекращения потребления также является следствием толерантности. Кроме того, риск передозировки и самоубийства поразительно высок .

Страшные антидепрессанты (MARCH 2024).